Dostinex dərmanı nə üçündür?

Dostinex® dərmanının buraxılış forması, qablaşdırılması və tərkibi

1 tab.

Kabergolin 0,5 mq

Köməkçi maddələr: laktoza – 75,9 mq, leysin – 3,6 mq.

Klinik və farmakoloji qrup:

Dopamin reseptor agonisti.

Prolaktin ifrazının inhibitoru Farmakoterapevtik qrupu:

 Prolaktin inhibitorları farmakoloji təsir göstərir

Kabergolin erqolinin dopaminerjik törəməsidir, hipofiz vəzinin laktotrop hüceyrələrinin dopamin D2 reseptorlarının birbaşa stimullaşdırılması səbəbindən aydın və uzunmüddətli prolaktin azaldıcı təsiri ilə xarakterizə olunur. Bundan əlavə, plazma prolaktin konsentrasiyasını azaltmaq üçün tələb olunan dozalardan daha yüksək dozalarda qəbul edildikdə, kabergolin dopamin D2 reseptorlarının stimullaşdırılması səbəbindən mərkəzi dopaminerjik təsir göstərir.

Qan plazmasında prolaktinin konsentrasiyasının azalması dərman qəbul etdikdən sonra 3 saat ərzində müşahidə olunur və sağlam fərdlərdə və hiperprolaktinemiyası olan xəstələrdə 7-28 gün, doğuşdan sonrakı dövrdə qadınlarda 14-21 günə qədər davam edir.

Kabergolin ciddi selektiv təsir göstərir və digər hipofiz hormonlarının və kortizolun bazal sekresiyasına təsir göstərmir. Kabergolinin prolaktin azaldıcı təsiri dozadan asılıdır.

Kabergolinin terapevtik təsiri ilə əlaqəli olmayan farmakoloji təsirlərinə yalnız qan təzyiqinin azalması daxildir. Dərmanın bir dozası ilə maksimum hipotenziv təsir ilk 6 saat ərzində müşahidə olunur və dozadan asılıdır.

Farmakoloji təsiri:

Kabergolin mədə-bağırsaq traktından tez sorulur. 0,5 mq-dan 1,5 mq-a qədər bir dəfə oral qəbul edildikdən sonra qan plazmasında Cmax 30-70 pq/ml təşkil edir və 2-3 saatdan sonra əldə edilir. Qida qəbulu kabergolinin udulmasına və paylanmasına təsir göstərmir.

Metabolizm

Sidikdə müəyyən edilən kabergolinin əsas metaboliti 6-allil-8β-karboksi-erqolindir, qəbul edilən dozanın 4-6%-ə qədər konsentrasiyası, 3 əlavə metabolitinin konsentrasiyası isə dozanın 3%-dən azdır. Metabolitlər kabergolinlə müqayisədə prolaktin sekresiyasını boğmaqda əhəmiyyətli dərəcədə az təsir göstərir.

Dostinex® üçün göstərişlər:

Doğuşdan sonra fizioloji laktasiyanın qarşısının alınması;

Müəyyən edilmiş doğuşdan sonrakı laktasiyanın dayandırılması;

Amenoreya, oliqomenoreya, anovulyasiya və qalaktoreya daxil olmaqla hiperprolaktinemiya ilə əlaqəli pozğunluqların müalicəsi;

Prolaktin ifraz edən hipofiz adenomaları (mikro və makroprolaktinomalar), idiopatik hiperprolaktinemiya, hiperprolaktinemiya ilə birlikdə boş sella sindromu.

İstifadə qaydası və dozası:

Yemək zamanı qəbul edin.

Laktasiyanın qarşısının alınması: doğuşdan sonra ilk gündə bir dəfə 1 mq (0,5 mq 2 tablet) (doğumdan sonra ilk yeməklə məsləhət görülür).

Müəyyən edilmiş laktasiyanın dayandırılması: gündə 2 dəfə 0,25 mq (1/2 tablet) 2 gün ərzində hər 12 saatdan bir (ümumi doza 1 mqdir). Bir qadında ortostatik arterial hipotenziya riskini azaltmaq üçün kabergolinin birdəfəlik dozası 0,25 mq-dan çox olmamalıdır.

Hiperprolaktinemiya ilə əlaqəli pozğunluqların müalicəsi: tövsiyə olunan ilkin doza həftədə 0,5 mq 1 dozada (1 tablet 0,5 mq) və ya 2 dozada (1/2 tablet 0,5 mq, məsələn, bazar ertəsi və cümə axşamı günləri). Həftəlik doza tədricən artırılmalıdır – optimal terapevtik effekt əldə olunana qədər 1 ay fasilələrlə 0,5 mq. Terapevtik doza adətən həftədə 1 mq təşkil edir, lakin həftədə 0,25 mq ilə 2 mq arasında dəyişə bilər. Hiperprolaktinemiyası olan xəstələr üçün maksimum doza həftədə 4,5 mq təşkil edir.

Tolerantlıqdan asılı olaraq, həftəlik doza bir dəfə qəbul edilə bilər və ya həftədə 2 və ya daha çox dozaya bölünə bilər. Dərmanı həftədə 1 mq-dan çox dozada təyin edərkən həftəlik dozanın bir neçə dozaya bölünməsi tövsiyə olunur.

Dopaminerjik dərmanlara qarşı yüksək həssaslığı olan xəstələrdə, kabergolin terapiyasına daha aşağı dozada (həftədə bir dəfə 0,25 mq) başlamaq və sonra terapevtik dozaya çatana qədər tədricən artırmaqla əlavə təsirlərin yaranma ehtimalını azaltmaq olar. Dərmanın dözümlülüyünü artırmaq üçün, ağır mənfi reaksiyalar baş verərsə, dozanın müvəqqəti azaldılması, ardınca tədricən artırılması (məsələn, hər 2 həftədə həftədə 0,25 mq) mümkündür.

Doza artdıqca xəstələr kabergolinin ən aşağı effektiv dozasını təyin etmək üçün mütəmadi monitorinqdən keçməlidirlər. Ən azı ayda bir dəfə qan plazmasında prolaktinin konsentrasiyasını təyin etmək tövsiyə olunur, çünki onun konsentrasiyasının normallaşması adətən kabergolinin effektiv dozasını seçdikdən sonra 2-4 həftə ərzində baş verir.

Kabergolin dayandırıldıqdan sonra adətən hiperprolaktinemiyanın residivi müşahidə olunur. Bununla belə, bəzi xəstələrdə bir neçə ay ərzində plazma prolaktin konsentrasiyasında davamlı azalma müşahidə olunur. Əksər qadınlarda terapiya dayandırıldıqdan sonra ən azı 6 ay müddətində yumurtlama dövrü davam edir.

16 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə kabergolinin effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir.

Kabergolin istifadəsinə göstərişlərə görə, yaşlı xəstələrdə dərmanla təcrübə son dərəcə məhduddur. Mövcud məlumatlar xüsusi bir riski göstərmir.

Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə kabergolin daha aşağı dozalarda istifadə edilməlidir (“Xüsusi göstərişlər” bölməsinə baxın).

İstifadəyə əks göstərişlər:

Kabergolin və/və ya preparatın hər hansı köməkçi maddəsinə, həmçinin hər hansı ergot alkaloidlərinə qarşı yüksək həssaslıq;

Ağciyərlərdə, perikardda və ya retroperitoneumda fibrotik dəyişikliklər tarixi;

Uzunmüddətli terapiya ilə: ürəyin qapaq aparatının patologiyasının anatomik əlamətləri (məsələn, qapaq vərəqinin qalınlaşması, qapaq lümeninin daralması, qarışıq patologiya – qapağın daralması və stenozu), əvvəllər aparılan exokardioqrafiya tədqiqatı ilə təsdiqlənir. Terapiyanın başlanğıcı;laktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası;

16 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələr (istifadənin təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir);

Hamiləlik (kabergolinin effektivliyi və təhlükəsizliyi ilə bağlı klinik məlumatların olmaması səbəbindən);

Ana südü ilə qidalanma dövrü (kabergolinin effektivliyi və təhlükəsizliyi ilə bağlı klinik məlumatların olmaması səbəbindən).

Ehtiyat tədbiri:

Digər ergot törəmələri kimi, kabergolin də aşağıdakı şərtlərdə və ya xəstəliklərdə ehtiyatla istifadə edilməlidir:

Hamiləlik zamanı inkişaf etmiş arterial hipertenziya, məsələn, preeklampsi və ya doğuşdan sonrakı arterial hipertenziya (kabergolin yalnız dərmanın potensial faydası mümkün riskdən əhəmiyyətli dərəcədə üstün olduğu hallarda təyin edilir);

Ağır ürək-damar xəstəlikləri, Raynaud sindromu;

Mədə xorası, mədə-bağırsaq qanaxması; ağır qaraciyər çatışmazlığı (aşağı dozalar tövsiyə olunur); ağır psixotik və ya idrak pozğunluğu (tarix daxil olmaqla); hipotenziv təsir göstərən dərmanlarla eyni vaxtda istifadə (ortostatik hipotansiyonun inkişaf riski səbəbindən).

Həddindən artıq doza qəbulu

Simptomlar (dopamin reseptorlarının hiperstimulyasiyasının ən çox ehtimal olunan simptomları): ürəkbulanma, qusma, dispeptik simptomlar, ortostatik arterial hipotenziya, qarışıqlıq, psixoz, varsanılar.

Müalicə: sorulmamış dərmanı xaric etməyə (mədə yuyulmasına) və lazım olduqda qan təzyiqinin saxlanmasına yönəlmiş köməkçi tədbirlər görülməlidir. Dopamin antaqonistlərinin təyin edilməsi tövsiyə olunur.

Dostinex® preparatının saxlanma şəraiti

Dərman uşaqların əli çatmayan yerdə 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda saxlanmalıdır.

Dostinex®-in saxlama müddəti

Yararlıdır – 2 il. Qablaşdırmada göstərilən yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Satış şərtləri

Dərman reseptlə satılır.