Tərkibi
1 tabletin tərkibində:
aktiv maddə: drotaverin hidroxlorid – 40 mq;
köməkçi maddələr: maqnezium stearat – 3 mq, talk – 4 mq, povidon – 6 mq, qarğıdalı nişastası – 35 mq, laktoza monohidrat – 52 mq.
Təsviri
Sarı rəngli, yaşılımtıl və ya narıncı rəngə malik, bir tərəfində spa qravürası olan dairəvi bikonveks tabletlər formasındadır.
Farmakoterapevtik qrupu: spazmolitik
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Drotaverin, IV tip fosfodiesteraza fermentinin (PDE IV) inhibisyonu səbəbindən hamar əzələlərə güclü antispazmodik təsir göstərən izokinolin törəməsidir. PDE IV fermentinin inhibəsi cAMP konsentrasiyasının artmasına, miyozin yüngül zəncir kinazının inaktivasiyasına gətirib çıxarır ki, bu da sonradan hamar əzələlərin rahatlamasına səbəb olur.
Ca2+ ionlarının cAMP vasitəsilə konsentrasiyasını azaldan drotaverinin təsiri drotaverinin Ca2+ ionlarına qarşı antaqonist təsirini izah edir.
In vitro drotaverin PDE III və PDE V fermentlərini inhibə etmədən PDE IV fermentini inhibə edir.Buna görə də drotaverinin effektivliyi müxtəlif toxumalarda PDE IV konsentrasiyasından asılıdır. PDE IV hamar əzələlərin kontraktil fəaliyyətini boğmaq üçün ən vacibdir və buna görə də PDE IV-nin selektiv inhibəsi hiperkinetik diskineziyaların və mədə-bağırsaq traktının spastik vəziyyəti ilə müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklərin müalicəsi üçün faydalı ola bilər.
Miokardda və damarların hamar əzələlərində cAMP-nin hidrolizi əsasən PDE III fermentinin köməyi ilə baş verir ki, bu da yüksək antispazmodik aktivliyə malik drotaverinin ürək və qan damarlarına ciddi yan təsirlərinin olmadığını və qan damarlarına ciddi təsir göstərmədiyini izah edir.
Drotaverin həm nevrogen, həm də əzələ mənşəli hamar əzələ spazmlarına qarşı təsirlidir. Avtonom innervasiyanın növündən asılı olmayaraq, drotaverin mədə-bağırsaq traktının, öd yollarının və genitouriya sisteminin hamar əzələlərini rahatlaşdırır. Damar genişləndirici təsirinə görə drotaverin toxumaların qan təchizatını yaxşılaşdırır.
Beləliklə, yuxarıda təsvir edilən drotaverinin təsir mexanizmləri hamar əzələlərin spazmını aradan qaldırır, bu da ağrının azalmasına səbəb olur.
Farmakokinetikası
Absorbsiya
Papaverinlə müqayisədə drotaverin ağızdan qəbul edildikdə mədə-bağırsaq traktından daha sürətli və tam sorulur. İlk keçid metabolizmindən sonra drotaverinin qəbul edilən dozasının 65% -i sistemli dövriyyəyə daxil olur. Qan plazmasında drotaverinin maksimal konsentrasiyası (Cmax) 45-60 dəqiqədən sonra əldə edilir.
Paylanma
Drotaverin toxumalarda bərabər paylanır və hamar əzələ hüceyrələrinə nüfuz edir. Qan-beyin baryerinə nüfuz etmir. Drotaverin və ya onun metabolitləri plasenta baryerinə bir qədər nüfuz edə bilər.
Metabolizm
Drotaverin qaraciyərdə demək olar ki, tamamilə metabolizə olunur.
Silinmə
Drotaverinin yarı ömrü 8-10 saatdır. 72 saat ərzində drotaverin bədəndən demək olar ki, tamamilə xaric olur. Drotaverinin təxminən 50%-i böyrəklər, təxminən 30%-i isə mədə-bağırsaq traktından xaric olur. Drotaverin əsasən metabolitlər şəklində xaric olur, drotaverinin dəyişməmiş forması sidikdə aşkar edilmir.
İstifadəyə dair göstərişlər
Öd yollarının xəstəliklərində hamar əzələ spazmları: xolesistolitiaz, xolangiolitiaz, xolesistit, perixolesistit, xolangit, papillit.
Sidik yollarının hamar əzələlərinin spazmları: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, sistit, sidik kisəsinin spazmları.
Köməkçi terapiya kimi
Mədə-bağırsaq traktının hamar əzələlərinin spazmları üçün: mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, qastrit, ürək və pilor spazmları, enterit, kolit, qəbizlik ilə spastik kolit, meteorizmlə müşayiət olunan qıcıqlanmış bağırsaq sindromu.
Gərginlik baş ağrıları üçün.
Dismenoreya üçün (aybaşı ağrıları).
Əks göstərişlər
Aktiv maddəyə və ya preparatın hər hansı köməkçi maddələrinə qarşı yüksək həssaslıq.
Şiddətli qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı.
Şiddətli ürək çatışmazlığı (aşağı ürək çıxışı sindromu).
Ana südü ilə qidalanma dövrü (klinik məlumat yoxdur).
İrsi qalaktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu (dərmanda laktoza monohidratın olması səbəbindən).
Arterial hipotenziya üçün.
Uşaqlarda (istifadə ilə bağlı klinik təcrübənin olmaması).
Hamilə qadınlarda (“Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə” bölməsinə baxın).
Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin
Aparılan tədqiqatlar drotaverinin teratogen və embriotoksik təsirlərini, habelə hamiləliyin gedişatına hər hansı bir mənfi təsir göstərməmişdir. Bununla belə, hamiləlik dövründə No-Spa istifadə etmək lazımdırsa, ehtiyatlı olmaq lazımdır və dərman yalnız ana üçün potensial faydanın nisbəti və döl üçün mümkün riski qiymətləndirdikdən sonra təyin edilməlidir.
Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatların və klinik məlumatların olmaması səbəbindən ana südü zamanı drotaverini təyin etmək tövsiyə edilmir.
İstifadə qaydaları və dozaları
Böyüklər üçün:
Gündə 2-3 dəfə 1-2 tablet istifadə edilməlidir. Maksimum gündəlik doza 6 tabletdir (240 mq-a uyğundur).
Uşaqlar üçün:
Uşaqlarda drotaverinin istifadəsi ilə bağlı klinik tədqiqatlar aparılmamışdır.
Uşaqlara drotaverin təyin edildikdə:
6 yaşdan 12 yaşa qədər: gündə 1-2 dəfə bir dozada 1 tablet. Maksimum gündəlik doza 2 tabletdir (80 mq-a uyğundur);
12 yaşdan yuxarı: gündə 1-4 dəfə 1 tablet və ya gündə 1-2 dəfə 2 tablet. Maksimum gündəlik doza 4 tabletdir (160 mq-a uyğundur).
Həkimlə məsləhətləşmədən dərman qəbul edərkən, dərman qəbulunun tövsiyə olunan müddəti adətən 1-2 gündür. Drotaverinin köməkçi terapiya kimi istifadə edildiyi hallarda, həkimə müraciət etmədən müalicə müddəti daha uzun ola bilər (2-3 gün). Ağrı davam edərsə, xəstə həkimə müraciət etməlidir.
Fəaliyyətin qiymətləndirilməsi metodu
Əgər xəstə öz xəstəliyinin simptomlarını asanlıqla tanıya bilirsə, ona yaxşı məlum olduğundan, müalicənin effektivliyini, yəni ağrının yox olmasını da xəstə asanlıqla qiymətləndirə bilər. Maksimum tək dozanın qəbulundan sonra bir neçə saat ərzində ağrının orta dərəcədə yaxşılaşması və ya yox olması və ya maksimum gündəlik dozanın qəbulundan sonra ağrı əhəmiyyətli dərəcədə azalmazsa, həkimə müraciət etmək tövsiyə olunur.
Yan təsirlər
Sinir sistemindən:
Nadir hallarda: baş ağrısı, vertigo, yuxusuzluq, başgicəllənmə.
Ürək-damar sistemindən:
Nadir hallarda: ürək döyüntüsü, qan təzyiqinin azalması.
Mədə-bağırsaq traktından:
Nadir hallarda: ürəkbulanma, qəbizlik.
İmmunitet sistemindən:
Nadir hallarda: allergik reaksiyalar ( səpgi, qaşınma)
Artıq doza
Drotaverinin həddindən artıq dozası ürək ritminin və keçiriciliyinin pozulması, o cümlədən ölümlə nəticələnə bilən və ürəyin dayanması ilə əlaqələndirilmişdir.
Doza həddinin aşılması halında xəstələr tibbi nəzarət altında olmalı və zəruri hallarda simptomatik müalicə aparılmalı və süni şəkildə qusma və ya mədə yuyulması da daxil olmaqla, bədənin əsas funksiyalarının saxlanmasına yönəldilməlidir.
Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri
1)Levodopa ilə
Papaverin kimi fosfodiesteraz inhibitorları levodopanın antiparkinson təsirini azaldır. Drotaverin levodopa ilə eyni vaxtda təyin edildikdə, artan sərtlik və titrəmə baş verə bilər.
2) Digər antispazmodiklərlə, o cümlədən antikolinerjiklərlə
Antispazmodik təsirin qarşılıqlı gücləndirilməsi baş verə bilər.
Xüsusi təlimatlar
No-spa dərmanının 40 mq hər tabletdə 52 mq laktoza monohidrat var. Bu, laktoza dözümsüzlüyü olan xəstələrdə mədə-bağırsaq şikayətlərinə səbəb ola bilər. Bu forma laktaza çatışmazlığı, qalaktozemiya və ya pozulmuş qlükoza/qalaktoza sorulması sindromu olan xəstələr üçün qəbuledilməzdir .
Avtomobil və digər mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri
Terapevtik dozalarda şifahi olaraq qəbul edildikdə, drotaverin avtomobil idarə etmək və ya artan diqqət tələb edən işləri yerinə yetirmək qabiliyyətinə təsir göstərmir. Hər hansı əlavə təsirlər baş verərsə, sürücülük və mexanizmləri idarə etmək məsələsi fərdi nəzərdən keçirilməsini tələb edir.
Dərmanı qəbul etdikdən sonra başgicəllənmə baş verərsə, avtomobil idarə etmək və ya mexanizmlərlə işləmək kimi potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinməlisiniz.
Yararlılıq müddəti
PVC/alüminium blisterlərdə tabletlər üçün: 3 il
Butulkalarda tabletlər üçün: 5 il
Paketdə göstərilən son istifadə tarixindən sonra dərmanı istifadə etməyin.
Saxlama şəraiti
PVC/alüminium blisterlərdə olan tabletlər üçün: 25 °C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın.
Flakonlardakı tabletlər üçün: orijinal qablaşdırmada 15-25°C temperaturda saxlayın.
Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.
Apteklərdən əldə etmək şərtləri
Bütün apteklərdən reseptsiz əldə etmək mümkündür.
